本发明主要涉及化学合成技术领域，具体涉及菲啶衍生物，即通式Ⅰ的化合物，其中R1、R2是1个或2个‑OCH2O‑、‑OCH3、H，且当R1为H时，R2不能是H、1个‑OCH3，当R2为H时，R1不能是H、1个‑OCH3，通过MTT法测定化合物抗肿瘤活性，拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ介导的DNA解螺旋实验，本发明的化合物显示出优异的抗肿瘤活性，对拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ均具有一定的抑制作用。