吉西他滨ProTide乏氧活化前药及其应用，其化学结构通式为其中：R1、R2中的一个为‑C(R3R4)ArNO2的乏氧活化基团，另一个为1‑6个碳原子的烷基、苯基、‑CH2Ar，R3、R4为‑H、甲基，‑Ar为芳香环类化合物。本发明所述的吉西他滨ProTide乏氧活化前药在乏氧条件下具有更强的细胞毒性，具有优异的抗肿瘤作用和良好的安全性，与其他抗肿瘤药物联合使用能够发挥出更好的抗肿瘤效果，可用于治疗肿瘤药物的制备。