本发明提供了一种式(III)所示的β‑碘‑N‑烷氧基胺类化合物的合成方法：将式(I)所示的取代羟胺、式(II)所示的烯烃类化合物、碘源及氧化剂混合于极性溶剂中反应完全得到反应液，在20～120℃下反应2～12h后，反应液经后处理得到所述的β‑碘‑N‑烷氧基胺类化合物；所述式(I)所示的取代羟胺与式(II)所示的取代烯烃类化合物、碘源及氧化剂的投料物质的量之比为1：5～15：0.5～1：1～5；本发明反应条件温和、安全环保、底物适应性好、无金属催化剂参与、操作简单，更利于其在医药合成中的应用。