本发明公开了一种骈双四氢呋喃类木脂素及其制备方法和应用，该木脂素的制备如下：①将忧遁草粉碎后用乙醇浸泡回流提取，得到乙醇总浸膏，然后均匀分散于蒸馏水中，依次用石油醚和乙酸乙酯进行萃取；②将石油醚部位浸膏经过硅胶柱层析，采用石油醚‑乙酸乙酯溶剂体系进行梯度洗脱，收集、浓缩、合并相同流分；③将采用石油醚∶乙酸乙酯=5∶1洗脱得到的流分依次进行反相硅胶柱色谱分离、Sephadex LH‑20葡聚糖凝胶柱层析分离以及高效液相色谱分离，得到骈双四氢呋喃类木脂素。本发明从忧遁草中提取的骈双四氢呋喃类木脂素对宫颈癌Hela细胞、乳腺癌MCF‑7细胞、肺腺癌A549细胞具有抑制活性。