本发明涉及天然药物领域，具体涉及从异叶三宝木枝叶中分离得到的两个具有新颖化学结构的γ‑内酯衍生物类化合物及其制备方法及应用，所述化合物trigoheterophine A(1)和trigoheterophine B(2)经多种体外活性评价结果表明：该化合物具有显著地体外抗肿瘤活性，具有与阳性对照药相当的抑制蛋白酪氨酸激酶的活性，具有开发成以蛋白酪氨酸激酶为靶标的靶向抗肿瘤药物的前景，可在抗肿瘤药物中应用，分离纯化工艺简单，反应条件温和，具有现实意义。