本发明属于生物化学和分子生物学领域，涉及一种α-芋螺毒素肽、其药物组合物、其制备方法及用途。本发明还涉及所述芋螺毒素肽的前肽、其核酸构建体、其表达载体和转化的细胞、以及其融合蛋白。本发明还涉及一种阻断乙酰胆碱受体的方法、以及所述芋螺毒素肽的制药用途。本发明的α-芋螺毒素肽能够特异地阻断乙酰胆碱受体(nAChRs)(例如α3β2nAChR)，并且具有强的镇痛活性、以及戒除成瘾的活性，具有在制备镇痛药物、戒烟或戒毒药物等方面的良好应用前景。