本发明提供了一种比拉斯汀的制备方法及应用，以2‑甲基‑2‑{4‑[2‑(甲苯‑4‑磺酰氧基)‑乙基]‑苯基}‑丙酸甲酯作为起始原料与1‑(2‑乙氧基‑乙基)‑2‑哌啶‑4‑基‑1H‑苯并咪唑缩合成比拉斯汀甲酯, 将比拉斯汀甲酯在碱性介质中水解成比拉斯汀粗品, 将比拉斯汀粗品精制得到比拉斯汀。该方法具有合成路线简单、原料易得、杂质易除、反应过程相对安全等优点。反应路线缩短后，使得生产出的比拉斯汀粗品含有更少的杂质，便于精制，以提高最后精制的收率，从而减少工业化操作和降低成本，所产生的工业三废明显减少，更经济环保，同时减少了工业操作。