本发明公开了一种手性磺酰胺类衍生物，结构式如下，其中，R为芳基、烷基、环烷基、杂环基、取代芳基、取代烷基、取代杂环基；Ar1为芳基、取代芳基；Ar2为芳基、取代芳基、杂环芳基；Ar3为芳基、取代芳基、杂环芳基；本发明以磺酰胺、芳基重氮乙酸酯、亚胺为原料，以4Å分子筛为吸水剂，以醋酸铑、手性磷酸组成催化体系，在有机溶剂中，经过一步反应得到所述手性磺酰胺类衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明具有两个季碳中心的手性磺酰胺类衍生物是潜在的药物活性分子，在医药领域广泛应用，具有很大应用前景。