专利名称 | 合成托吡司他的新中间体及其制备方法 | ||
申请号 | CN201410407098.2 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN105367490B | 公开(公告)日 | 2014-08-18 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 张涛; 韩强; 郭晔堃; 钟静芬 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明提供了一种合成托吡司他的新中间体,4‑(2‑(亚氨基(吡啶‑4‑基)甲基)肼羰基)吡啶N‑氧化物(化合物VI)及其制备方法,由异烟肼N‑氧化物IV与4‑氰基吡啶V在醇碱条件下及适当溶剂中反应得到,其中:所述醇碱选自甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾或叔丁醇钾;反应式如下:通过化合物VI,能够在温和、工业化易于控制的反应条件下,制备得到治疗痛风药物托吡司他。 |