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专利概况
专利名称 合成托吡司他的新中间体及其制备方法
申请号 CN201410407098.2 申请日
公开(公告)号 CN105367490B 公开(公告)日 2014-08-18
申请(专利权)人 发明人 张涛; 韩强; 郭晔堃; 钟静芬
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明提供了一种合成托吡司他的新中间体,4‑(2‑(亚氨基(吡啶‑4‑基)甲基)肼羰基)吡啶N‑氧化物(化合物VI)及其制备方法,由异烟肼N‑氧化物IV与4‑氰基吡啶V在醇碱条件下及适当溶剂中反应得到,其中:所述醇碱选自甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾或叔丁醇钾;反应式如下:通过化合物VI,能够在温和、工业化易于控制的反应条件下,制备得到治疗痛风药物托吡司他。

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