本发明涉及水溶性山楂酸衍生物及其制备方法和应用，属于医药领域。本发明提供的水溶性山楂酸衍生物是在山楂酸C‑28羧基位点分别引入一系列亲水性氨基酸，实验结果发现，其亲水性得到了显著提高，其中，N‑(2α, 3β‑二羟基齐墩果烷‑12‑烯‑28‑酰胺)‑L‑天冬氨酸的降糖活性明显高于对照药物阿卡波糖。