本发明属于医药化学领域，具体涉及甘薯抗肿瘤活性单体、甘薯抗肿瘤提取物及其制备方法与应用，所述甘薯抗肿瘤活性单体具有显著的肿瘤细胞生长抑制活性，10mg/L给药浓度下，对MCF‑7细胞、HCT8细胞等的抑制率为55％以上；所述甘薯抗肿瘤提取物同样具有显著的肿瘤细胞生长抑制活性，100ppm浓度下，对MCF‑7、HCT8等生长抑制率为70％以上，尤其是经过进一步柱层析纯化的甘薯抗肿瘤提取物100ppm时，对MCF‑7、HCT8等生长抑制率为85％以上。