本发明提供自牛樟芝萃取的化合物及其制备方法，以及牛樟芝化合物之取代基改造方法及其产物；此外，本发明另揭示前述牛樟芝化合物及取代基改造之化合物具有抑制血管新生之功效以及抑制多种癌细胞增生之功效，包括肝癌、脑癌、前列腺癌、乳癌、直肠结肠癌、和黑色素瘤，其抑制癌细胞增生之功效对於肝癌以及直肠结肠癌有更佳的效果，且经取代基改造的化合物其抑制效果较牛樟芝萃取之化合物有显着地提升