本发明属于药物化学领域，涉及一种制备比拉斯汀的方法，包括将化合物2‑[1‑(2‑{4‑[1‑(4, 4‑二甲基‑4, 5‑二氢‑恶唑‑2‑基)‑1‑甲基‑乙基]‑苯基}‑乙基)‑哌啶‑4‑基]‑1‑(2‑乙氧基‑乙基)‑1H‑苯并咪唑加入有机酸的水溶液中，加热回流反应1‑36小时，经后处理得到比拉斯汀。该方法反应条件温和，操作简单，便于工业化。