本发明公开了一种6‑取代平板霉素衍生物，所述6‑取代平板霉素衍生物化学结构式如式Ⅰ所示：本发明高效合成一系列结构多样的6‑取代平板霉素类似物；对部分衍生物，确定了其优异的体外及体内的抗菌活性。这不仅是平板霉素笼状结构6位修饰工作的首次公开，而且本发明提供的合成方法可以非常经济高效地获得大量结构多样的平板霉素类似物。更重要的是，部分化合物在体内抗菌活性方面，与平板霉素相比有显著提高，具有很好的成药性。