专利名称 | 一种长效雷沙吉兰前药及其制备方法和用途 | ||
申请号 | CN201810980747.6 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109422668A | 公开(公告)日 | 2018-08-27 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 张健存; 李德耀; 周溢谦; 吴毅武 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明涉及一种长效雷沙吉兰前药及其制备方法和用途,所述长效雷沙吉兰前药的结构如式I所示 : 其中,T选自或者没有;R1和R2分别独立地选自氢、氘和甲基;W选自(CH2)n或者没有,n选自1到15的整数;X选自(CH2)m或者没有,m选自1到10的整数;Y选自‑C(=O)NH‑、‑NHC(=O)‑或没有;R3选自选自取代或未取代的C1‑C30的烷基、取代或未取代的C2‑C30烯基、取代或未取代的C2‑C30炔基、取代或未取代的C3‑C30环烷基、胆烷类脂肪链、‑R3a‑C(=O)O‑R3b、‑R3a‑OC(=O)‑R3b、‑R3a‑C(=O)NH‑R3b、‑R3a‑NHC(=O)‑R3b、或‑R3a‑S(=O)1‑2O‑R3b和‑R3a‑OS(=O)1‑2‑R3b;本发明的雷沙吉兰前药,其熔点高,溶解度低,能够通过制成注射剂给药后在体内形成一个药物贮库,延长了药物在体内的释放速度,达到了发挥长效治疗的目的。 |