专利名称 | 一种取代苯乙酸衍生物的制备方法 | ||
申请号 | CN201710800788.8 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109467506A | 公开(公告)日 | 2017-09-07 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 李洁平; 高照波; 柴兵; 郑辉; 刘声民; 刘阿情; 郭必豹; 郑俊成; 王长发; 卢玮玮 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明属于药物合成领域,涉及一种取代苯乙酸衍生物的制备方法,特别是涉及制备2‑[4‑(2‑氧戊甲基)苯基丙酸]的制备方法。由二卤苄化合物或二取代苄基化合物,与环戊酮基或其前体形式化合物反应制备得到洛索洛芬的前体化合物,其中,X为卤素,L1为卤素,OH, OMs,OTs,OTf,L2为卤素,氰基,羟基,‑CH2OH,‑CHO,硝基甲烷,酯基,‑NR4R5,OTf,OTs,OMs,‑C=CR6,其中,R4,R5,R6,R7为低取代的烷基;Z为环戊酮基及其前体形式,所述前体形式为或R3为低取代的烷基。进一步的,包括将环戊酮基前体形式转换为环戊酮基的步骤,将洛索洛芬的前体化合物用于制备洛索洛芬类化合物。 |