本发明公开了一种手性含三氟甲基吡唑烷酮衍生物的简便、高效的制备方法。本发明通过采用甲亚胺亚胺类1, 3‑偶极子(Azomethine Imines)和含手性辅基的三氟甲基α, β‑不饱和酰亚胺类化合物作为亲偶极子，通过1, 3‑偶极环加成反应，在无催化剂、无添加剂的反应条件下，绿色合成手性含三氟甲基吡唑烷酮衍生物。本发明操作简便，产率高，非对映选择性好，所使用的反应试剂无毒，绿色环保。通过该方法制备得到的手性含三氟甲基吡唑烷酮衍生物是含氮杂环类化合物的一个重要分支，由于其具有良好的生物活性，从而被广泛应用于农药和医药中。