专利名称 | 一种盐酸西那卡塞的制备方法 | ||
申请号 | CN201710048884.1 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN106831441B | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 江苏康思尔医药科技有限公司 | 发明人 | 唐海涛; 岳永力; 何达; 赵耕先; 葛海涛; 王坤; 姜龙; 戴德玲 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了一种盐酸西那卡塞的制备方法,属于化学药物合成制备领域。本发明以间溴三氟甲基苯(Ⅱ)和丙烯酰氯(Ⅲ)为原料,通过偶联反应制备间三氟甲基丙烯酮(Ⅳ);(Ⅳ)与(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺(Ⅴ)加成反应生成(R)‑3‑(1‑(1‑萘基)乙基氨基)‑1‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑酮(Ⅵ),(Ⅵ)通过还原制备得到N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑胺(西那卡塞)(Ⅶ),西那卡塞再成盐反应得到N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)‑1‑丙胺盐酸盐,即盐酸西那卡塞(Ⅰ)。该路线采用价廉易得的间溴三氟甲基苯(Ⅱ)和丙烯酰氯(Ⅲ)为原料,步骤较短,避免使用重金属Pd的化合物,以及金属还原剂LiAlH4、NaBH4等,安全、环保、经济,适合大规模工业化生产。 |