您好,欢迎来到海南中小企业大数据中心及公共服务平台!     请登录   免费注册
专利概况
专利名称 一种盐酸西那卡塞的制备方法
申请号 CN201710048884.1 申请日
公开(公告)号 CN106831441B 公开(公告)日
申请(专利权)人 江苏康思尔医药科技有限公司 发明人 唐海涛; 岳永力; 何达; 赵耕先; 葛海涛; 王坤; 姜龙; 戴德玲
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种盐酸西那卡塞的制备方法,属于化学药物合成制备领域。本发明以间溴三氟甲基苯(Ⅱ)和丙烯酰氯(Ⅲ)为原料,通过偶联反应制备间三氟甲基丙烯酮(Ⅳ);(Ⅳ)与(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺(Ⅴ)加成反应生成(R)‑3‑(1‑(1‑萘基)乙基氨基)‑1‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑酮(Ⅵ),(Ⅵ)通过还原制备得到N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑胺(西那卡塞)(Ⅶ),西那卡塞再成盐反应得到N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)‑1‑丙胺盐酸盐,即盐酸西那卡塞(Ⅰ)。该路线采用价廉易得的间溴三氟甲基苯(Ⅱ)和丙烯酰氯(Ⅲ)为原料,步骤较短,避免使用重金属Pd的化合物,以及金属还原剂LiAlH4、NaBH4等,安全、环保、经济,适合大规模工业化生产。

参与列表