专利名称 | 吡啶衍生物 | ||
申请号 | CN201580028273.X | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN106458902B | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 安斯泰来制药株式会社; 寿制药株式会社 | 发明人 | 川口贤一; 石畠明裕; 稻垣勇典; 土屋和之; 花馆忠笃; 金井章; 贝泽弘行; 风见纯一; 森川浩至; 平本昌志; 远城健太郎; 高松肇 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明的课题为提供一种医药组合物,特别为适用于夜间频尿的治疗的化合物。通过在夜间抑制作为AVP的代谢酶的胎盘亮氨酸氨肽酶(Placental leucine aminopeptidase:P‑LAP),借助内源性AVP浓度的维持、增加所引起的抗利尿作用,期待减少夜间排尿次数,对于抑制P‑LAP的化合物进行了深入研究。结果发现,(2R)‑3‑氨基‑2‑[(4‑取代吡啶‑2‑基)甲基]‑2‑羟基丙酸衍生物具有良好的P‑LAP抑制作用,而且,在使用饮水负荷大鼠的抗利尿作用试验中,该化合物具有基于P‑LAP抑制的内源性AVP浓度上升所带来的尿生成抑制作用。因此,本发明提供一种可期待作为以P‑LAP抑制为机制的夜间频尿治疗剂使用的化合物。 |