本发明涉及一类含五元芳杂环的氨基丙二醇类化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物，其药物制剂，及其作为药物，尤其作为免疫调节药物的用途。所述的含五元芳杂环的氨基丙二醇类化合物如通式I所示。药理试验证明，本发明的氨基丙二醇类化合物可用于治疗器官移植排异反应和自身免疫性疾病如多发硬化症、类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、牛皮癣、银屑病等。