本发明涉及有机合成领域，公开了一种合成非天然色氨酸衍生物的方法，采用吲哚的衍生物为原料，步骤包括：(1)吲哚的衍生物与2‑叠氮丙烯酸乙酯、三氟甲基磺酸铋溶解于有机溶剂，反应2～6小时；反应完全后淬灭反应，萃取反应液，取有机相洗涤干燥，得到化合物2；(2)化合物2溶解于醇，滴加碱溶液，继续反应1.5～5小时，反应完全后浓缩去除醇，萃取反应液，取水相调节pH至4～5，过滤取固体，得到化合物3；(3)化合物3解于醇，加入钯碳催化剂，通入氢气反应6～10小时，反应完全后过滤取滤液，浓缩重结晶。本发明的合成方法原料易得、反应条件温和，收率较高，并且容易放大生产，可降低成本。