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专利概况
专利名称 富马酸沃诺拉赞的制备方法
申请号 CN201610703217.8 申请日
公开(公告)号 CN106366071B 公开(公告)日
申请(专利权)人 山东金城医药集团股份有限公司 发明人 南红燕; 孙滨; 伊茂聪; 马庆双; 王晓光
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞的制备方法,属于医药化工技术领域。本发明包括以下步骤:(1)以2‑氟苯乙酮为起始原料,与烯丙基胺进行缩合,得到化合物Ⅳ;(2)化合物Ⅳ在铜催化剂的催化下,在提供配体的情况下,进行关环反应,得到化合物Ⅴ;(3)化合物Ⅴ与吡啶‑3‑磺酰氯进行磺酰胺化反应,生成化合物Ⅶ;(4)化合物Ⅶ利用N‑溴代丁二酰亚胺进行溴代反应,生成化合物Ⅷ;(5)化合物Ⅷ在催化剂和碱的作用下与一甲胺盐酸盐进行胺化反应,得到沃诺拉赞碱;(6)沃诺拉赞碱与富马酸成盐,得到富马酸沃诺拉赞。本发明操作简单,反应条件温和,产品收率高、纯度高,易于工业化生产。

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