专利名称 | 富马酸沃诺拉赞的制备方法 | ||
申请号 | CN201610703217.8 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN106366071B | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 山东金城医药集团股份有限公司 | 发明人 | 南红燕; 孙滨; 伊茂聪; 马庆双; 王晓光 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞的制备方法,属于医药化工技术领域。本发明包括以下步骤:(1)以2‑氟苯乙酮为起始原料,与烯丙基胺进行缩合,得到化合物Ⅳ;(2)化合物Ⅳ在铜催化剂的催化下,在提供配体的情况下,进行关环反应,得到化合物Ⅴ;(3)化合物Ⅴ与吡啶‑3‑磺酰氯进行磺酰胺化反应,生成化合物Ⅶ;(4)化合物Ⅶ利用N‑溴代丁二酰亚胺进行溴代反应,生成化合物Ⅷ;(5)化合物Ⅷ在催化剂和碱的作用下与一甲胺盐酸盐进行胺化反应,得到沃诺拉赞碱;(6)沃诺拉赞碱与富马酸成盐,得到富马酸沃诺拉赞。本发明操作简单,反应条件温和,产品收率高、纯度高,易于工业化生产。 |