本发明属于医药技术领域，涉及N‑取代吲哚类衍生物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该衍生物为活性成分的药物组合物，以及在制备髓细胞白血病因子‑1(Mcl‑1)和/或Bcl‑2蛋白抑制剂及其用于治疗癌症中的用途。所述衍生物的结构通式如下：各取代基定义如权利要求书和说明书所述。