本发明公开了一种包含结构式为ZL‑004的二硫杂环戊烯并吡咯酮衍生物的组合物，该组合物还包含细胞毒类药物，以及该组合物在制备抗肿瘤药物的用途；二硫杂环戊烯并吡咯酮衍生物ZL‑004本身虽然在体内未显示明确的抗肿瘤作用，但是在与顺铂、环磷酰胺和5‑氟嘧啶制成组合物时，不仅有使原来抗肿瘤效果增强了，而且显示了优于单一给予抗肿瘤药物的效果。