本发明属于医药技术中的药物制剂领域。公开了一种双重修饰的脂质体给药系统及其制备方法和应用。本发明将转铁蛋白和富有精氨酸残基的细胞穿透肽分别与脂质体表面聚乙二醇偶联，利用转铁蛋白导向作用改善细胞穿透肽对肿瘤的选择性，发挥细胞穿透肽溶酶体逃逸优势，提高跨血脑屏障能力，促进携载抗肿瘤药物对于脑胶质瘤的治疗。采用导向化合物法和后反应法制备了负载抗肿瘤药物的脑靶向双重修饰脂质体。其中，转铁蛋白和细胞穿透肽的最优密度分别为2％和4％。聚乙二醇分子量为500Da～5000Da，优选2000Da和3400Da。本发明解决了目前脑胶质瘤的治愈难题，本发明的给药系统基本无毒性，制备工艺简单，易于工业化应用。