本发明公开了丹皮酚及其体内代谢产物的新用途，具体涉及丹皮酚代谢产物2‑hydroxy‑4‑methoxyacetophenone‑5‑O‑sulfate(M2)和2, 5‑dihyfroxy‑4‑methoxyacetophenone(M5)在制备用于抗肿瘤药物中的新用途，尤其是治疗肝癌、恶性黑色素瘤中的应用。代谢产物M2和M5可以抑制人肝癌细胞和黑色素瘤细胞生长，尤其是对A375细胞生长抑制作用明显，对Hep‑G2细胞生长也有明显的抑制作用。另一方面具体涉及丹皮酚及其代谢产物M1‑M6在制备用于治疗糖尿病药物中的新用途。10μM的丹皮酚及其代谢产物M1‑M6对于3T3‑L1细胞并没有毒性。在此剂量下，丹皮酚及其代谢产物M1‑M6均可以明显增加葡萄糖摄取，且作用与阳性药类似。丹皮酚的代谢产物M1‑M6可以用于制备治疗糖尿病的药物。