本发明公开了具有抗肿瘤作用的绞股蓝提取物式(I)和(II)化合物、其制备方法以及该化合物在医药中的应用，属于植物化学领域。本发明式(I)和(II)化合物的制备方法包括以下步骤：将绞股蓝经高温高压处理后用乙醇回流提取，浓缩；乙醇提取物加水混悬，并用HP‑20大孔树脂，以水、50％乙醇、95％乙醇分别进行洗脱；将95％乙醇洗脱液减压浓缩，与硅胶1∶1混合，用硅胶柱色谱分离，以20∶1～1∶1体积比的二氯甲烷/甲醇洗脱，分段，将其中第8段用制备色谱柱，以50∶50体积比的乙腈/水洗脱，即得。药效学试验表明，本发明式(I)和(II)化合物具有较强的抑制癌细胞增殖活性。