本发明公开了一类PTP1B多肽抑制剂，及其化学合成方法以及在开发抗II型糖尿病药物中的应用，该类PTP1B多肽抑制剂采用固相合成方法进行制备。该类多肽化合物，通过抑制蛋白质酪氨酸磷酸化酶1B的活性，增强胰岛素敏感性，对胰岛素抵抗类II型糖尿病具有良好的治疗效果，在抗II型糖尿病药物开发中具有潜在的应用价值。