本发明涉及喹唑啉衍生物及其制备方法和应用。该喹唑啉衍生物具有结构式，该喹唑啉衍生物以吉非替尼为阳性对照，结果表明与吉非替尼相比具有良好的活性；与先导化合物OTS514相比，活性相当，为PBK/TOPK抑制剂的进一步改造并发现新的抗肿瘤药物候选物具有较高的借鉴与参考价值。本发明还提出了上述喹唑啉衍生物的制备方法以及在制备PBK/TOPK抑制剂和抗癌药物中的应用。