本发明公开了结构式(I)所示的棉酚‑依氟鸟氨酸席夫碱化合物及其合成方法。该类化合物以棉酚与依氟鸟氨酸为原料，在乙醇作为溶剂下反应合成得到棉酚‑依氟鸟氨酸席夫碱化合物。该方法操作安全性高，反应条件温和，适用于工业化生产。经初步生物活性测试表明该化合物有较好的抗肿瘤活性，具有重要的医药应用价值。