本发明提供一种干粉吸入剂用药物组合物及其制备方法，所述组合物包括具有包被剂、载体用一水乳糖和微粉化的药物活性成分，其中所述的包被剂为吸入用硬脂酸镁或吸入用硬脂酸镁与微粉化一水乳糖中的组合。本发明采用具有特定粒径特征的吸入用硬脂酸镁或吸入用硬脂酸镁与微粉化一水乳糖中的组合作为包被剂应用于干粉吸入剂用组合物可避免了硬脂酸镁的肺部沉积对肺部产生刺激和其他副作用、提高活性成分体外测定参数、提高活性成分细颗粒比例及提高产品的湿热稳定性等优点。