本发明提供了如式Ⅰ所示的芦荟大黄素衍生物，R2选自四元至六元含氮脂杂环、四元至六元含氮芳杂环、‑HN‑R21；R21选自稠环芳香烃、苯环取代物、四元至六元含氮芳杂环。本发明还提供了该化合物的制备方法和用途。本发明制备的芦荟大黄素衍生物对人体癌症细胞具有抗凋亡作用，且其生物活性优于芦荟大黄素，为抗肿瘤药物的研究提供了一定实验依据。