公开了一种用于催化扁桃体酸不对称合成反应的β‑环糊精组合物及其制备方法，该衍生物的结构式如式2所示。该组合物进一步包含季铵盐。β‑环糊精衍生物与季铵盐按照一定比例使用时，用于催化扁桃体酸的不对称合成反应，反应条件温和，立体选择性强，主要得到(R)‑扁桃体酸为主的扁桃体酸，且收率较高。