本发明属于生物医药研究领域，具体涉及MTHFD1L抑制剂的用途。本发明经过广泛而深入的研究，首次发现，MTHFD1L可作为舌鳞癌治疗靶点。MTHFD1L抑制剂可抑制舌鳞癌细胞增殖；促进舌鳞癌细胞凋亡；抑制舌鳞癌细胞克隆；抑制舌鳞癌肿瘤生成，治疗舌鳞癌，为舌鳞癌治疗开辟新的方向。