本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种由式(I)表示的化合物、其制备方法及其医药用途在由式(I)表示的化合物中，乳果糖基通过糖苷键与苷元(G)中的杂原子连接，所述苷元(G)为从活性药物分子的杂原子除去一个氢原子所形成的基团，且「」表示乳果糖基通过α糖苷键或β糖苷键与苷元(G)中的杂原子连接药代试验证明根据本发明的乳果糖糖苷化合物能够通过哺乳动物胃肠道而不被胃肠道显着吸收及不被哺乳动物宿主内源性酶显着水解，因此该乳果糖糖苷化合物能到达哺乳动物结肠部位，在结肠菌群的作用下在结肠释放出活性药物所述乳果糖糖苷化合物具有结肠定位释药的作用，可用於肠道疾病的预防或治疗