专利名称 | 周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)的多环抑制剂 | ||
申请号 | CN201480068849.0 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN105849099B | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 达纳 法伯癌症研究所股份有限公司 | 发明人 | N.格雷; T.张; S.西布拉特; M.勒布朗; J.J.马里诺; J.摩尔; K.斯普罗特; M.A.西迪基; A.卡巴罗; T.米勒; S.罗伊; D.施密特; D.K.温特; M.布拉德利 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明提供了新颖的具有化学式(I)的化合物,以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、多晶型物、共结晶、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物、前药以及组合物。也提供了涉及本发明的化合物或组合物的方法和试剂盒,用于在受试者中治疗或预防增生性疾病(例如,癌症(例如,白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、尤因氏肉瘤、骨肉瘤、脑癌、成神经细胞瘤、肺癌)、良性肿瘤、血管发生、炎性疾病、自发炎性疾病以及自身免疫性疾病)。使用本发明的化合物或组合物对患有增生性疾病的受试者的治疗可以抑制激酶的异常活性,例如周期蛋白依赖性激酶(CDK)(例如,周期蛋白依赖性激酶7(CDK7),周期蛋白依赖性激酶12(CDK12)或周期蛋白依赖性激酶13(CDK13))的异常活性,并且因此,在该受试者中诱导细胞凋亡和/或抑制转录。 |