本发明公开了一种青蒿琥酯衍生物及其制备方法及应用。所述青蒿琥酯衍生物的结构如下述式(I)所示，其制备方法主要包括以下步骤：取如下式(II)所示化合物和腺嘌呤置于第一有机溶剂中，在碱性条件下反应，所得反应物调至中性或酸性，再用第二有机溶剂萃取，收集有机相，洗涤，回收溶剂，得到目标物粗品；其中，所述的第一有机溶剂为选自N，N‑二甲基甲酰胺、吡啶、四氢呋喃和三乙胺的一种或任意两种以上的组合。本发明所述青蒿琥酯衍生物对某些肿瘤细胞株具有良好的增殖抑制活性，且制备方法简单。式(I)和式(II)所示结构如下：