本发明公开了一种具有抗肿瘤作用的DMXAA‑Pyranoxanthone杂合体化合物及其制备方法与用途。该化合物的结构如式I所示。其制备方法包括：三个步骤制备DMXAA，两个步骤制备pyranoxanthone，两个步骤将DMXAA和pyranoxanthone骈合为DMXAA‑Pyranoxanthone杂合体化合物。本发明所述DMXAA‑Pyranoxanthone杂合体化合物以及DMXAA/pyranoxanthone联合药物对乳腺癌、肝癌、白血病细胞具有优良的体外肿瘤细胞增殖抑制活性，并且能多靶点诱导肿瘤细胞的凋亡。本发明所述DMXAA‑Pyranoxanthone杂合体化合物以及DMXAA/pyranoxanthone联合药物可以应用于制备治疗癌症药物。