本发明公开了一种CTLA‑4 Aptamer靶向共负载PD‑1 siRNA纳米颗粒及其制备和应用，该纳米颗粒包括纳米载体和负载于其上的活性成分，所述活性成分包括CTLA‑4 Aptamer和PD‑1 siRNA。本发明的纳米颗粒将CTLA‑4 Aptamer和PD‑1 siRNA共负载于纳米递送体系，通过纳米颗粒表层的CTLA‑4 Aptamer靶向介导，靶向CTLA‑4配体细胞，同时可与负载的PD‑1siRNA联合作用于同一免疫细胞，尤其是Treg细胞，促进协同免疫反应的产生；而且，该纳米颗粒与单独的CTLA‑4 Aptamer与PD‑1 siRNA的联合应用相比，能够大大提高CTLA‑4 Aptamer与PD‑1 siRNA的联合免疫治疗效果。