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专利概况
专利名称 一种格拉司琼中间体的制备方法
申请号 CN201910989201.1 申请日
公开(公告)号 CN110804051A 公开(公告)日
申请(专利权)人 杭州励德生物科技有限公司 发明人 林浩; 李彬; 任国宝; 吴彦
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种格拉司琼中间体的制备方法,包括如下步骤:步骤1:由式Ⅲ的丙酮二羧酸经过曼尼希反应得到式Ⅳ的假石榴皮碱;步骤2:由假石榴皮碱与羟胺反应制备式Ⅴ的3‑高托品酮肟;步骤3:采用以下方案之一:一:3‑高托品酮肟经红铝和路易斯酸催化还原得到式Ⅰ的3α‑高托品烷胺粗品,3α‑高托品烷胺粗品直接用于格拉司琼的制备或3α‑高托品烷胺粗品经纯化后用于格拉司琼的制备;二:3‑高托品酮肟经兰尼镍催化加氢还原得到高托品烷胺的混合物,纯化后得到式Ⅰ的3α‑高托品烷胺,再用于格拉司琼的制备。本发明反应条件比较温和,反应收率较高,成本较低,适合工业化生产。

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