本发明属于化学合成技术领域，尤其涉及一种抗肿瘤的吲哚类化合物的制备方法，包括步骤：获取式II化合物和式III化合物，将所述式II化合物和所述式III化合物溶解在有机溶剂中，在温度为0℃～40℃，催化剂为手性磷酸的条件下进行合成反应，得到式I抗肿瘤的吲哚类化合物；其中，R1和R2分别独立选自烷基、芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基中的任意一种，Ar1、Ar2和Ar3分别独立选自芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基中的任意一种，且Ar1、Ar2和Ar3互不相同。本发明提供的制备方法，操作简单实用，产率好，绿色经济性，环境友好，易于工业化的特点。式II；Ar3H，式III；式Ⅰ。