本发明公开了一类含邻苯二甲酰亚胺类的1, 8‑萘酐类衍生物、其制备方法及应用，属于生物有机合成领域。本发明含邻苯二甲酰亚胺的1, 8‑萘酐类衍生物是在1, 8‑萘酐上引入有抗癌活性的邻苯二甲酰亚胺药效团，以提高分子的抗肿瘤活性和选择性。本发明所述的含邻苯二甲酰亚胺的1, 8‑萘酐类衍生物的制备方法，是用哌啶基取代萘酐末端的Br合成4‑哌啶基‑1，8‑萘酐, 以提高其生物活性，以醇胺为桥链将萘酰亚胺母体与以不同链氨N取代的邻苯二甲酰胺药效团通过酯化反应连接到一起，研究药物分子的构效关系，合成了对体外肿瘤细胞生长有抑制力的一类含邻苯二甲酰亚胺类的1, 8‑萘酐类衍生物。