本发明属于医药的领域，公开了一种光控蛇毒多肽锌纳米制剂及其制备方法和用途。所述方法为：(1)将蛇毒多肽用磷酸或醋酸缓冲液溶解，加入锌盐，搅拌，加入乳化剂，继续搅拌，得到囊心溶液；(2)将囊材用有机溶剂，配成囊材溶液；加入中药光敏剂、乳化剂，搅拌，得到混合物溶液；(3)将囊心溶液滴加到步骤(2)的混合物溶液中，搅拌，过微孔滤膜，滤液，旋转蒸出溶剂，冷冻干燥，得到光控靶向蛇毒多肽锌纳米制剂。本发明增强了蛇毒多肽的稳定性；并且制剂的结构稳定，用于镇痛药物。