本发明提供一种上转换纳米颗粒、载药纳米颗粒及其制备方法和应用，该上转换纳米颗粒为核‑壳‑壳结构，其分子式为CaF2 : Yb3+/Er3+@NaGdF4 : Yb3+@NaGdF4，简称为UCNPs，其中，CaF2 : Yb3+/Er3+为核，CaF2 : Yb3+/Er3+@NaGdF4 : Yb3+为核壳，CaF2 : Yb3+/Er3+@NaGdF4 : Yb3+@NaGdF4为核壳壳，其粒径小、荧光强，在其表面加载RBHA以及DSP，构建多功能单纳米粒子的诊断治疗平台UCNPs‑RBHA‑Pt，可用于抑制肿瘤细胞和组织的增殖和生长。