专利名称 | 一种吡啶硫脲衍生物及其制备方法和应用 | ||
申请号 | CN201911092021.X | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN110818631A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 奥锐特药业股份有限公司; 浙江大学 | 发明人 | 褚定军; 谢晓强; 盛荣; 金明亮; 祝小青 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明属于医药化学领域,具体涉及吡啶硫脲衍生物及其制备方法和应用,以2‑氰基‑3‑三氟甲基‑5氨基吡啶(化合物3)为原料,与硫氰酸铵和芳香酰氯制得吡啶硫脲衍生物A,继续在碱性条件下水解得到化合物B,后者可以在酸性盐的作用下转化为化合物C,也可以在体系中加入邻氟苯甲酰胺中间体D,采用一锅法制得阿帕鲁胺。上述合成路线原料来源方便,试剂绿色环保,弃除了毒性试剂硫光气的使用,适合阿帕鲁胺的工业化生产。 |