本发明公开了具有增效减毒抗肝癌作用的茶多酚茶多糖组合物，该组合物包括：0.5～2份茶多酚，1份茶多糖，茶多酚的纯度大于90％；茶多糖分子量为80‑100kDa。本发明的组合物不仅增强了茶多酚的靶向性、降低毒性、提高茶多酚在体液中的溶解性，提高了茶多酚的生物利用度，在充分发挥茶多酚的抗氧化活性、清除体内自由基的同时又联合了茶多糖免疫作用，二者协同，从而达到显著的抗肝癌效果。该组合用药后毒副作用降低，茶多酚茶多糖来源于同一种原料，提高了原料的利用率，所采用的溶剂可以循环使用。另外，采用超滤技术获得分子量80‑100kDa的茶多糖，具有效率高、成本低、生产周期短、条件温和等特点。