本发明公开了一种N‑(2‑乙基胺)苯磺酰胺基虫草素衍生物及其制备方法和在抑制肿瘤细胞增殖方面的应用，通过对虫草素进行化学改性，制备出的N‑(2‑乙基胺)苯磺酰胺基虫草素衍生物。相对于虫草素，N‑(2‑乙基胺)苯磺酰胺基虫草素衍生物对MDA‑MB‑231、A549和HeLa细胞的增值抑制表现出更好活性。