本发明公开了一种四氢呋喃二喹啉化合物及其合成方法和应用。本发明所述四氢呋喃二喹啉化合物具有下述式(I)所示结构，其合成方法主要包括以下步骤：取如下式(II)所示化合物、呋喃和碱性物质置于有机溶剂中，在氧气存在的条件下反应，即得目标化合物粗品。申请人的体外试验结果表明，本发明所述四氢呋喃二喹啉化合物对多种人肿瘤株均表现出极为显著的抑制活性。所述式(I)和式(II)所示结构的化合物分别如下：