本发明涉及一种2，6‑二氮杂双环[3，3，0]辛烷类化合物的制备方法，包括以下步骤：步骤一，3‑氨基丙酸乙酯盐酸盐转化为N‑乙氧羰基‑3‑氨基丙酸乙酯，再与富马酸二乙酯进行环合、酸解等反应，生成2‑(乙氧羰基)甲基‑3‑氧代吡咯烷‑1‑甲酸乙酯；步骤二，催化还原胺化，原位关环得到2‑乙氧羰基‑6‑苄基‑7‑羰基‑2，6‑二氮杂双环[3，3，0]辛烷；步骤三，脱氧还原反应，生成2‑苄基‑6‑乙氧羰基‑2，6‑二氮杂双环[3，3，0]辛烷；步骤四，水解、脱羧等反应，形成2‑苄基‑6‑叔丁氧羰基‑2，6‑二氮杂双环[3，3，0]辛烷；步骤五，通入氢气，氢解脱苄反应，即得。本发明提供了一条有效制备2，6‑二氮杂双环[3，3，0]辛烷类化合物的工艺路线方法。