本发明公开了一种抗癌活性蔗渣木聚糖柠檬酸酯‑g‑BMA的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，甲基丙烯酸苄酯为接枝单体，以过硫酸钾为引发剂，首先在水溶剂中合成了蔗渣木聚糖‑g‑BMA；再以柠檬酸为酯化剂，一水合次亚磷酸钠为酯化催化剂，在离子液体氯化‑1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑(AmimCl)内经催化酯化反应合成了蔗渣木聚糖柠檬酸酯‑g‑BMA。本发明通过对蔗渣木聚糖进行接枝酯化复合改性引入两种生物活性基团，不但改善了蔗渣木聚糖的水溶性和热稳定性，而且进一步增强了蔗渣木聚糖的抗肿瘤活性，在抗癌药物开发等方面具有一定的应用前景。